何が起きたか

武田薬品工業は2026年11月13日、経口のオレキシン2受容体（OX2R）作動薬であるオベポレクストン（日本製品名：オーゼイフル®錠）の創出に関する研究について、公益社団法人日本薬学会 医薬化学部会から「日本薬学会医薬化学部会賞」を受賞したと発表した。受賞対象となった研究課題は「経口オレキシン2受容体作動薬oveporexton（TAK-861）の創製」である。

受賞理由は、新規の化学構造を有する薬物に関する独創的な研究を通じて創薬の発展に寄与した点。評価されたのは、同社の湘南の研究所で行われた経口剤創出に向けた研究である。武田薬品にとって本部会賞の受賞は2022年以来4年ぶりで、通算7回目となる。

受賞者は、代表研究者が同社グローバルケミストリー シニアディレクターの小池竜樹氏、共同研究者が梶田雄一氏、宮野鼻悠平氏、服部靖志氏、木村温英氏の4名で、所属はいずれも武田薬品工業株式会社。

小池氏は「オベポレクストンは、オレキシン生物学への深い理解を基盤に、数々の科学的ブレークスルーやイノベーション、そして多くの研究者による粘り強い挑戦の積み重ねによって生まれました。その一端である経口剤創出に向けた研究がこのような形で評価されたことを大変嬉しく思います」とコメント。「こうした研究成果が患者さんに新たな治療選択肢を届けることに貢献できたことを大変誇りに思います」と述べている。

承認・発売までの経緯

オベポレクストンは、武田薬品が湘南の研究所において創製した、新しい作用機序をもつ経口のOX2R選択的作動薬である。OX2Rを選択的に刺激することでオレキシンシグナルの低下を回復させ、ナルコレプシータイプ1（NT1）を引き起こす原因であるオレキシン欠乏に対処する。OX2Rを活性化することにより覚醒を促進し、カタプレキシーを含む異常なレム（急速眼球運動：REM）睡眠に関連する現象を軽減するよう設計されており、承認された効能又は効果の通り、臨床試験で評価された日中および夜間にわたるさまざまな症状に対応するとしている。

国内では、NT1を効能又は効果として2026年8月に厚生労働省から製造販売承認を取得し、同年10月に発売された。海外では、中国においてNT1を有する16歳以上の青年および成人の治療薬として、米国および日本において成人のNT1の治療薬として承認されている。

なお、表彰を行った日本薬学会 医薬化学部会は、日本薬学会初の部会として1990年に設立された。独創的医薬の創製を目標に、医薬化学に関する学術の進歩普及や新薬開発研究基盤の充実強化を図ることを掲げる。医薬化学部会賞は、創薬研究に携わる研究者の優れた研究成果を称えるため、2000年に設立された賞である。

業界にとっての意味

今回の受賞は、承認・発売済みの製品そのものではなく、その「経口剤をどう作ったか」という化学の部分に光が当たった点に特徴がある。オレキシン受容体を刺激する作動薬を、注射ではなく経口で成立させるには新規の化学構造が必要であり、そこが独創的研究として評価された。創薬の価値が臨床データだけでなく、化学設計の段階にも位置づけられることを示す例といえる。

また、武田薬品はオベポレクストンを自社のオレキシンフランチャイズにおける主要なOX2R選択的作動薬と位置づけており、前臨床および臨床段階のオレキシン作動薬を取りそろえたポートフォリオを持つと説明している。次世代の経口OX2R作動薬であるTAK-360は、NT1、ナルコレプシータイプ2および特発性過眠症の患者を対象に開発が進められ、TAK-495を含む追加のオレキシン作動薬の開発にも取り組むとしている。同社は、睡眠・覚醒障害に加え、呼吸、気分、代謝といったオレキシンが関与する他の疾患領域にも取り組むと述べており、今回評価された化学的な基盤が、この領域展開の出発点にあたる。

国内発の研究所で創製された化合物が国内外で承認に至り、その創製研究が国内の学会から表彰されるという流れは、日本の創薬研究の成果が製品として結実した一例として受け止められる。